Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP)-specyficznej fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Kiedy stymulacja seksualna powoduje miejscowe uwalnianie tlenku azotu, tadalafil hamuje PDE5, zwiększając w ten sposób poziom cGMP w ciałach jamistych prącia; prowadzi to do rozluźnienia mięśni gładkich i napływu krwi do tkanki prącia, co powoduje erekcję. W przypadku braku stymulacji seksualnej lek może nie wywierać działania terapeutycznego.
W czerwcu 2025 r. Państwowa Administracja ds. Regulacji Rynku wraz z Państwową Komisją Zdrowia wydała wspólne oświadczenie, w którym określiła substancje klasy „nafil” i „lafil” jako-substancje niejadalne, które mogą być dodawane do produktów spożywczych. Inicjatywa ta ma na celu surowe rozprawienie się z nielegalną praktyką nielegalnego dodawania tych substancji podczas produkcji żywności i prowadzenia działalności gospodarczej, skutecznie chroniąc w ten sposób prawa i interesy konsumentów.