Jako lek rozszerzający oskrzela teofilinę stosuje się w leczeniu chorób układu oddechowego,-takich jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)-od ponad pół wieku. Jednakże jego zastosowanie kliniczne napotkało pewne ograniczenia ze względu na wąskie okno terapeutyczne (gdzie skuteczna dawka terapeutyczna jest stosunkowo zbliżona do dawki toksycznej), skłonność do działań niepożądanych i stosunkowo słabą skuteczność rozszerzającą oskrzela. Jednak w ostatnich latach-dokładne badania nad farmakologicznymi mechanizmami teofiliny-w połączeniu z postępem w zakresie preparatów farmaceutycznych-podniosły pozycję leków na bazie teofiliny-w leczeniu chorób układu oddechowego; jest to szczególnie prawdziwe po odkryciu-działania przeciwzapalnego i immunomodulującego związanego z terapią małymi-dawkami teofiliny. Działanie farmakologiczne teofiliny jest niezwykle zróżnicowane i można je podsumować w następujący sposób:
Po pierwsze, powoduje rozszerzenie oskrzeli, wywołując w ten sposób-działanie przeciwastmatyczne.
Po drugie, pobudza ośrodek oddechowy, zwiększa siłę skurczu przepony i łagodzi zmęczenie przepony.
Po trzecie, wspomaga działanie rzęsek nabłonka dróg oddechowych, zwiększając w ten sposób oczyszczanie śluzowo-rzęskowe.
Po czwarte, wywiera pozytywne działanie inotropowe i moczopędne, poprawiając w ten sposób pracę serca; ponadto ma właściwości przeciwzapalne i immunomodulujące w drogach oddechowych.
Do chwili obecnej zidentyfikowano ponad 300 różnych leków na bazie teofiliny-i ich pochodnych; do leków powszechnie stosowanych w praktyce klinicznej należą aminofilina, proxyfilina i doksofilina. W szczególności doksofilina wykazuje działanie rozszerzające oskrzela 10 do 15 razy większe niż aminofilina; ponadto wykazuje dłuższy czas działania i posiada właściwości przeciwkaszlowe (-tłumiące kaszel). Co najważniejsze, ponieważ doksofilina nie wykazuje działania antagonistycznego w stosunku do receptora adenozynowego, nie wywołuje działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego ani przewodu pokarmowego typowych dla konwencjonalnej teofiliny, ani nie niesie ryzyka uzależnienia od narkotyków.
